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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种恶拉戈利中间体1、中间体2的制备方法及应用-CN202210475254.3在审
发明人：陈金萍;赵军旭;何清超;王颖 -专利权人：河北智恒医药科技股份有限公司
申请日： 2022-04-29 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：本发明涉及化合物制备技术领域，具体涉及一种恶拉戈利中间体1、中间体2的制备方法及应用。本发明所提供的恶拉戈利中间体1的制备方法首先将恶拉戈利中间体1粗品在溶剂中加热溶解，降温至室温或加入水并混合均匀，然后加入晶种，降温结晶，得精制的恶拉戈利中间体1。本发明所提供的恶拉戈利中间体2的制备方法由精制的恶拉戈利中间体1经过在酸性反应液中反应得到。以上制备方法所得恶拉戈利中间体1和恶拉戈利中间体2纯度高，可以有效保证由其制得的恶拉戈利原料药的纯度，使得恶拉戈利原料药的合成操作更加简便，连贯，安全可控，易于工业化生产。
一种恶拉戈利中间体制备方法应用

[发明专利]一种恶拉戈利钠口服溶液及其制备方法-CN202011462907.1有效
发明人：李新明;左斌海;张勇;柯兴斌;黄丽萍;张君兰;邓敏仪 -专利权人：珠海优润医药科技有限公司
申请日： 2020-12-14 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种恶拉戈利钠口服溶液及其制备方法，属于医药技术领域。该口服溶液包括以下按浓度计的组分：恶拉戈利钠10～30mg/ml、抗氧剂10～20mg/ml、抑菌剂10～20mg/ml、矫味剂62～250mg/ml；并使用缓冲盐和pH调节剂将口服溶液的pH值调节为7.5其是将处方量的缓冲盐加入净化水中制成缓冲盐溶液，加入抗氧剂和恶拉戈利钠，搅拌均匀；加入助溶剂和抑菌剂并搅拌均匀；加入矫味剂并搅拌均匀；调节pH值后加入净化水，调整恶拉戈利钠的浓度；过滤，灌装，即得澄清透明的恶拉戈利钠口服溶液
一种恶拉戈利钠口服溶液及其制备方法

[发明专利]一种恶拉戈利钠杂质合成方法-CN202310413957.8在审
发明人：汪仁仲;吴其华;葛德培;李强 -专利权人：安徽联创生物医药股份有限公司
申请日： 2023-04-18 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：本发明涉及一种恶拉戈利钠杂质合成方法，所述恶拉戈利钠杂质为杂质A时，以化合物1为起始原料，使用强碱拔氢，用N,N‑二甲基甲酰胺再取代成醛，加水淬灭之后继续反应生成杂质A；所述恶拉戈利钠杂质为杂质B时，以杂质A为原料与盐酸羟胺反应生成杂质B；所述恶拉戈利钠杂质为杂质C时，以化合物2为起始原料，经过卤代、取代、脱Boc后，母液经过硅胶柱层析得到杂质C。合成以上杂质便于及时分析化学成分，控制关键工段反应参数，避免以上杂质生成，它对于合成高纯度的噁拉戈利钠具有十分重要的意义。
一种恶拉戈利钠杂质合成方法

[发明专利]一种HPLC检测恶拉戈利中有关物质的方法-CN202111512785.7有效
发明人：谢倩玲;王标;姜桥;温军贤;陈果 -专利权人：丽珠集团新北江制药股份有限公司
申请日： 2021-12-11 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于药物分析化学技术领域，公开了一种HPLC检测恶拉戈利中有关物质的方法。包括配制恶拉戈利及有关物质的系统适用性溶液和供试品溶液，高效液相色谱使用十八烷基硅烷键合硅胶为填料的色谱柱，流动相A为甲醇与乙腈的混合溶液，流动相B为醋酸盐溶液进行梯度洗脱，得到色谱图，利用面积归一化法确定有关物质的含量本发明的一些实例，通过筛选合适的流速和柱温，优化流动相中各组分比例，可以实现恶拉戈利及其有关物质的分离，主峰拖尾因子小且理论塔板数高。该方法专属性强、精密度和准确度均较好，检测结果准确、可靠，能有效对恶拉戈利及其有关物质进行质量控制。
一种 hplc 检测恶拉戈利中有关物质方法

[发明专利]一种制备恶拉戈利中间体的方法-CN201810469614.2有效
发明人：刘延明;郝群;林快乐;周伟澄;潘竞;陈亮;周亭 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2018-05-16 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体的方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物C等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
一种制备恶拉戈利中间体方法

[发明专利]一种制备恶拉戈利的中间体的方法-CN201810469638.8有效
发明人：刘延明;郝群;林快乐;周伟澄;潘竞;陈亮;周亭 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2018-05-16 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体和方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物E4等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
一种制备恶拉戈利中间体方法

[发明专利]恶拉戈利钠组合物和方法-CN201980048902.3在审
发明人： N·肖汉;R·何;A·克鲁格;S·穆克尔杰;S·T·周;E·克兰;A·法比安;S·切姆伯卡尔;T·杜恩 -专利权人：艾伯维公司
申请日： 2019-07-23 - 公布日： 2021-03-09 - 主分类号： A61K31/513 文献下载
摘要：本发明涉及恶拉戈利钠(elagolix sodium)的组合物，以及其制备方法和中间物。
恶拉戈利钠组合方法

[发明专利]一种恶拉戈利钠的制备方法-CN202110023650.8有效
发明人：金从阳;林义;颜剑波;任重 -专利权人：浙江乐普药业股份有限公司
申请日： 2021-01-08 - 公布日： 2022-09-06 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：本发明提供了一种恶拉戈利钠的制备方法。本发明改进了恶拉戈利钠(Elagolix sodium)的合成路线，使用浓盐酸脱去Boc保护基后顺势成盐析出，大大简化了操作并提升了收率。
一种恶拉戈利钠制备方法

[发明专利]恶拉戈利中间体1-(2-氟-6-三氟甲基苄基)-5-碘-6-甲基脲嘧啶的合成方法-CN202011051861.4在审
发明人：万华;付清泉;李凯;王建;刘双勇;刘正超;张菊华;王婷 -专利权人：四川伊诺达博医药科技有限公司
申请日： 2020-09-29 - 公布日： 2020-12-25 - 主分类号： C07D239/553 文献下载
摘要：本发明提供了恶拉戈利中间体1‑(2‑氟‑6‑三氟甲基苄基)‑5‑碘‑6‑甲基脲嘧啶的合成方法，属于药物合成领域。该合成方法它包括如下步骤：将化合物EG8与单质碘在溶剂中反应后得EG7，即可。本发明恶拉戈利中间体1‑(2‑氟‑6‑三氟甲基苄基)‑5‑碘‑6‑甲基脲嘧啶的合成方法与现有技术相比成本更低，合成路线更简便，收率和纯度更高，适合工业化放大生产，具有良好的应用前景。
恶拉戈利中间体甲基苄基嘧啶合成方法

[发明专利]一种恶拉戈利中间体的制备方法-CN202110188601.X有效
发明人：陈剑;余长泉;嵇晓勇 -专利权人：南京桦冠生物技术有限公司
申请日： 2021-02-19 - 公布日： 2021-05-14 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：本发明公开了一种恶拉戈利中间体的制备方法，在催化剂和碱的存在下，化合物II和化合物III在有机溶剂中加热到50‑100℃回流偶联反应得到化合物I。该一种恶拉戈利中间体的制备方法采用2‑甲基‑N1，N3‑二邻甲苯基苯‑1,3‑二胺作为偶联催化剂有效避免了传统偶联金属催化剂的金属残留，提高了中间体的质量，反应条件温和，操作简单，催化剂稳定，不易失活，
一种恶拉戈利中间体制备方法

[发明专利]噁拉戈利盐、晶体及其制备方法和应用-CN202110135502.5在审
发明人：陈晓雯;梅倩 -专利权人：上海漠澳浩医药科技有限公司
申请日： 2021-02-01 - 公布日： 2022-08-02 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：本发明提供的噁拉戈利羟基萘甲酸盐，具有99.0％以上的色谱纯度，单杂小于0.2％；所得的盐经过游离后得到的噁拉戈利酸均有99.5％以上的色谱纯度，单杂小于0.1％，符合药用要求；经纯化后得到的噁拉戈利钠纯度高达本发明实施例提供的噁拉戈利羟基萘甲酸盐均为结晶形式，稳定性大大提高，解决了噁拉戈利的无定形物易降解问题，保证了成品在储存和运输中的质量。噁拉戈利与羟基萘甲酸成盐过程中产生的内酰胺杂质仅为0.3％，而且结晶过程中完全除去，不影响噁拉戈利质量，也对纯化收率无明显影响(成盐、游离两步总收率达83.45％)。
噁拉戈利盐晶体及其制备方法应用

[发明专利]恶拉戈利杂质的制备方法-CN201811483360.6在审
发明人：常月赏;胡孔泉;郑琳日;陈国华 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2018-12-04 - 公布日： 2019-02-01 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明涉及的是恶拉戈利(Elagolix)三个杂质的合成方法，它对于合成高质量的恶拉戈利具有重要意义。
甲氧基苯基三氟甲基苯基乙基苄基制备合成氧代吡咯烷二氢嘧啶合成路线重要意义二乙酯甲氧基丁酸二酮联苯嘧啶研究

[发明专利]一种HPLC测定噁拉戈利钠有关物质的检测方法-CN202211399148.8在审
发明人：潘菲菲;姜海涛;徐岩;杨蕾;邱芳菊;朱红杰;王巍;刘磊;林杨;王岩;郑昊;张天雪;吴宝峰;贺亮;杨雪 -专利权人：哈药集团技术中心
申请日： 2022-11-09 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：一种HPLC测定噁拉戈利钠有关物质的检测方法，它涉及化学检测领域，本发明要解决噁拉戈利钠原料中不能准确控制杂质的量的问题，本发明采用HPLC方法测定噁拉戈利钠。本发明提供的高效液相色谱条件，可有效分离噁拉戈利钠原料中工艺杂质及其降解杂质，确保了其相关杂质的准确定量，为噁拉戈利钠的安全性、质量可控性提供了保障。经过高效液相色谱法的分析及方法学验证，建立噁拉戈利钠有关物质的检测方法，以确保有关物质检测方法的准确性。
一种 hplc 测定噁拉戈利钠有关物质检测方法

[发明专利]一种噁拉戈利钠无定型的制备方法-CN202010658546.1在审
发明人：王磊鑫;谷慧科;王颖 -专利权人：成都苑东生物制药股份有限公司;四川青木制药有限公司
申请日： 2020-07-09 - 公布日： 2022-01-11 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：本申请提供了一种无定型噁拉戈利钠的制备方法，包括：（1）将噁拉戈利钠溶解在良溶剂中；（2）加入晶种，所述晶种是无定型的噁拉戈利钠；（3）再加入不良溶剂，搅拌，析出固体，过滤，干燥即得无定型的噁拉戈利钠。本方法制备得到的无定型噁拉戈利钠形态好，吸湿性差，稳定性好。本发明中溶析结晶工艺制备噁拉戈利钠无定型的优点为反应温度为常温，无需加热，能耗低，能够降低无定型噁拉戈利钠在高温下不稳定产生杂质的风险，提高纯度；溶剂用量少，污染低；相对于喷雾干燥和蒸馏的制备方法，本技术可通过溶液重结晶的方法制备无定型
一种噁拉戈利钠无定型制备方法

[发明专利]一种噁拉戈利钠杂质及其制备方法-CN202210801005.9在审
发明人：吴云登;万辉;谢俊;徐向阳;杨俊;田丽娟;黄春玉;张蕙;李剑 -专利权人：金陵药业股份有限公司
申请日： 2022-07-08 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，公开了结构如式Ⅰ所示的噁拉戈利钠杂质。本发明还公开了所述的噁拉戈利钠杂质的制备方法，包括：以化合物Ⅱ和化合物Ⅲ为原料，以碱为缚酸剂，在只存在缩合剂的条件下或同时存在缩合剂和活化剂的条件下，化合物Ⅱ与化合物Ⅲ发生缩合反应得到式Ⅰ所示的噁拉戈利钠本发明还公开了所述的噁拉戈利钠杂质在噁拉戈利钠检测的用途，优选作为噁拉戈利钠质量研究的杂质对照品的用途。
一种噁拉戈利钠杂质及其制备方法

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